消炎止痛退烧药霸榜十大非处方药前四
先上个数据:
世界范围内,最常用的10种非处方药中,消炎止痛药霸榜前四,分别是对乙酰氨基酚,布洛芬,萘普生和阿司匹林。
安全第一,成为致胜法宝
众所周知,消炎止痛退烧药是全球范围内最广泛使用的非处方药,一直雄霸最常用非处方药的前几名。
这些药物又可以分为两大板块,作为对氨基苯酚衍生物的对乙酰氨基酚,和以布洛芬、阿司匹林为代表的,品种繁多的非甾体消炎药(NSAIDs)。
乙酰氨基酚和布洛芬之所以能脱颖而出,并不是因为它们是消炎止痛退烧的作用优于其他药物,而在于这姐俩——大芬和二芬嘛——是相同作用药物里面最安全的品种。
乙酰氨基酚和NSAIDs是如何发挥退烧止痛作用的
人们经历的大多数疼痛和发烧都是由体内的炎症反应导致的。
其中,前列腺素系列是炎症反应中最重要的炎症因子,也是直接导致炎症发烧的炎症因子。
具体来说是,前列腺素E2直接作用于下丘脑体温调节中枢上调核心体温的设定温度而导致体温升高。
在前列腺素合成中,有一种被称为环氧合酶(COX)的生物酶起着关键作用。
乙酰氨基酚和NSAIDs都是通过抑制COX的活性,减低前列腺素的合成起到退烧、止痛作用的。
乙酰氨基酚与NSAIDs的不同
首先,乙酰氨基酚与NSAIDs大的主要作用部位不同。
乙酰氨基酚的主要作用部位在中枢神经系统,NSAIDs则作用于全身。
这主要是因为,对乙酰氨基酚和NSAIDs相比,作为外周和中枢神经系统COX抑制剂的相对效力具有很大不同。
比如,对乙酰氨基酚在抑制中枢COX方面的效力几乎与阿司匹林一样有效,但仅相当于另一种NSAIDs吲哚美辛(消炎痛)的10%;在抑制外周COX方面,仅相当于阿司匹林的5%,吲哚美辛的0.02%。
对乙酰氨基酚对外周COX的活性很弱,这就是其抗炎活性较差的原因。
但同时,也是它相较于NSAIDs副作用更少,安全性更高的原因。
乙酰氨基酚与NSAIDs的副作用
研究已知,COX存在着不同的同功酶,存在于正常组织中是COX-1属于组织型酶,具有多重生理功能,比如维持组织正常的血液供应;炎症组织中的是COX-2属于诱导型酶,只有发生炎症反应才会被诱导表达,负责炎症组织中前列腺素的合成。
NSAIDs直接作用于炎症组织,抑制COX-2酶的活性,减少前列腺素的合成,从而实现消炎、止痛、退烧的作用。
但是,多数NSAIDs并不能区分COX-1和 COX-2,而是无差别地抑制其活性。
NSAIDs对正常组织中COX-1酶活性的抑制正是这类药产生毒副作用的主要机制。
这是因为,NSAIDs抑制了COX-1酶活性,组织型前列腺素受抑制,就会干扰其正常生理功能,比如造成胃粘膜和肾脏血液灌注的降低,这就是NSAIDs产生胃、肾脏损害等严重副作用的机制。
由于对乙酰氨基酚对外周COX作用非常微弱,因而就不会有NSAIDs的副作用。
至于对乙酰氨基酚的肝脏损害毒性,我在对乙酰氨基酚何以会天使变魔鬼,重复服药造成的超剂量使用是罪魁一文中做了详细介绍。简单来说,虽然这种毒性可以造成严重肝损害,但仅发生于超过正常治疗剂量2倍以上的超剂量使用时才会发生。
常规使用,对乙酰氨基酚安全性非常高。
对乙酰氨基酚长于退烧止痛,NSAIDs长于消炎
由上可见,对乙酰氨基酚具有与NSAIDs相似的退烧和止痛效力,安全性又大大优于NSAIDs。
因此,对乙酰氨基酚成为了世界上最广泛使用的退烧、止痛药物。
我在要不要退烧?体温到多少退烧?梳理50多国家指南结果让你大吃一惊一文中提到的50多个国家儿童发烧指南的综述中,
对乙酰氨基酚是69份指南全都推荐的唯一一种退烧药,推荐布洛芬的仅有53份;而且,推荐对乙酰氨基酚作为首选退烧药的指南也远远多于布洛芬。
布洛芬为什么能从一众NSAIDs中突围而出?
同样是因为其安全性高于其他所有NSAIDs。
有趣的是,这种安全性是建立在布洛芬对COX已知效力较低,维持时间较短的基础上的。
也就是说,相较于其他NSAIDs,布洛芬的消炎、止痛和退烧作用都有所不及。
比如,双氯芬酸、消炎痛,萘普生,以及最近同样较火的安乃近,消炎、止痛和退烧作用都优于布洛芬,而且可以维持更长的时间。
比如,萘普生是世界上仅次于布洛芬的常用NSAIDs,布洛芬服用一次作用仅能维持4~6小时,而萘普生却能维持8~12小时。
由于除阿司匹林外的所有NSAIDs对COX1和COX2活性的抑制都是可逆的,作用维持时间越少,对COX1的抑制就能更快解除,对胃和肾脏潜在的副作用也就可以更快逆转。
比如,现身说法,我本人但凡服用萘普生胃就会翻江倒海地折腾,而服用布洛芬则几乎没有反应。
新冠发烧难受,对乙酰氨基酚和布洛芬,如何选?
这种选择主要看用药的目的。
如果你的目的是单纯退烧,自然首选对乙酰氨基酚。
但是,如果更侧重于缓解不适,比如缓解全身酸痛,减轻咽痛,我建议首选布洛芬。
如果没有以上两种药物,也可以选择萘普生,双氯芬酸等其他NSAIDs。
需要特别提示的是,尽管安乃近具有更强大的退烧和止痛作用,但由于其更严重,且不限于胃和肾脏的副作用,选择使用时应该更谨慎。